精神科臨床薬学 page 8/12

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精神科臨床薬学

137３　心因性精神障害容体拮抗薬（プロプラノロール，ピンドロール）などが抗不安薬として使用されることもある．抗不安薬の効果は，抗不安作用，イライラや焦燥感の改善，催眠作用，抗けいれん作用，筋弛緩作用など多岐に渡り，神経症や心身症をはじめさまざまな精神科疾患に使用されている．特にベンゾジアゼピン系薬物は筋弛緩作用が強いことから，整形外科領域においても使用されることがある．また，内科領域においても高血圧症や狭心症などにも使用される．バルビツール酸やメプロバメートに比べ依存性も少なく安全であるといわれているが，常用量での依存も生じることが報告されており，慎重な使用法が求められている．【臨床薬理】ベンゾジアゼピン系抗不安薬は情動と関係する大脳辺縁系，とくに，扁桃体の中心核，視床下部の乳頭体に選択的抑制作用をもち，そこに分布するベンゾジアゼピン受容体〔γ－アミノ酪酸（GABA）結合部位とC?チャネルが連動している〕に結合して抗不安，抗痙攣，筋弛緩，鎮静，催眠作用，自律神経調節作用などの主な薬理作用を示す．臨床的には，意識や高次の精神活動に影響を及ぼすことなく，不安，緊張などの情動異常を改善すβ ββα ααγ γGABA［立体構造］ ［縦断面図］GABA結合部位BZCl－BZ受容体Clチャネル錐体神経の膜細胞BB酸受容体痙攣惹起薬全身麻酔薬エチルアルコール受容体GABA神経大脳辺縁系には，脳内の抑制性神経伝達物質であるGABAの受容体（GABAA受容体）が存在する．ベンゾジアゼピン（BZ）系薬剤は，GABAA受容体の一部（BZ受容体）に結合し，GABAA受容体の働きを強めることで，抗不安作用や鎮静・催眠作用をもたらす．BB酸：バルビツール酸図２-16 抗不安薬・睡眠薬の作用機序