ブックタイトル薬局6708

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概要

薬局6708

126 2560 薬 局 2016 Vol.67, No.8はじめにオキシコドンはオピオイドμ受容体に作用する麻薬性鎮痛薬である.国内では2003年に販売開始となり,モルヒネ,フェンタニルと同様に,臨床においては取り扱う頻度の高い麻薬製剤の一つである.本稿では,オキシコドンの薬物相互作用について概説するとともに,過去に筆者らが報告したオキシコドンとアゾール系抗真菌薬により薬物相互作用を発症した例について示した上で,オキシコドンの薬物相互作用に関する情報を整理したい.オキシコドンの体内動態オキシコドンの代謝には主にシトクロムP450(CYP)3A4と2D6が関与している(図).代謝寄与率としては,CYP3A4が全体の45%,CYP2D6は11%を占めており,腎排泄は10%未満である1).オキシコドンは,CYP3A4でノルオキシコドンへ,CYP2D6ではオキシモルフォンへ,さらにオキシモルフォンはCYP3A4を介してノルオキシモルフォンへと代謝されオキシコドンの代謝には主にシトクロムP450(CYP)3A4が関与している.オキシコドンは剤形(徐放剤,散剤,注射剤)により体内動態が異なる.CYP3A4の誘導による血中オキシコドン濃度の低下が報告されている薬物相互作用も存在する.オキシコドンの薬物相互作用を発症した患者の中には,健常被験者を対象として実施された併用投与試験の際に認められた症状よりも重篤になることもある.百 賢二帝京平成大学薬学部 医薬品安全性評価学ユニット 准教授オキシコドン■ 治療域が狭い・副作用が出やすい薬剤におけるDDIマネジメントの実践例! ?? ?図 オキシコドンの代謝経路オキシコドンノルオキシモルフォンHOHNHOHO H OノルオキシコドンH3COHNHOHO H OオキシモルフォンCH3HONHOHO H OCH3H3CONHOHO H OCYP3A4CYP3A4CYP2D6